药物靶向筛选平台

康龙化成药物靶向筛选平台以药物的功能筛选为依托指导构效关系的解读。其研究团队在测试方法的开发和方法确证过程中积累了丰富的经验,并不断推动药物分子构效关系的研究逐步进入更深入的条理。

靶向为酶活性的药物筛选平台:

  • 激酶的功能筛选平台:移动改变分析(EZ reader), Ulight, HTRF, IMAP, FP, ADP-Glo; 液相色谱/质谱分析, 细胞内磷酸化基质的检测等;
  • 其他酶活性筛选平台:IMAP, FP, FI (Fluoresenceintensity), 比色法, 液相色谱/质谱分析
  • 生物物理筛选平台:热漂移检测,时间分辨荧光共振能量转移分析,和生物大分子相互作用的Biacore检测

靶向为离子通道的药物筛选平台:

  • 电压门控或配体门控离子通道的筛选;
  • 基于FLIPR的离子通道的功能测试;
  • 基于膜片钳的电生理学药物筛选平台;
  • 用于电生理学记录的原代神经元培养;

GPCR靶向的药物筛选平台:

  • 放射性同位素标记的GPCR配体结合测试或GTPrS结合测试法;
  • 细胞内GPCR激活的下游cAMP信号检测或均相时间分辨荧光检测;
  • 细胞内GPCR激活引发的钙流检测;
  • 细胞内GPCR激活的下游磷酸肌醇(IP3)的检测;
  • 蛋白磷酸化检测;
  • 基于报告基因的检测;

核受体靶向的药物筛选平台:

  • 竞争结合或共激活,共抑制;
  • 药物-核受体结合分析:时间分辨荧光共振能量转移分析;
  • 基于瞬转或稳转基因过表达细胞的报告基因检测;

 

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体外筛选

机构分布

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